Neurontin (Gabapentin)

Informacije o zdravilih

• Ime blagovne znamke: Neurontin
• Aktivna sestavina: Gabapentin
• Proizvajalec: Pfizer Inc.

Aktivna sestavina Gabapentin

Gabapentin je strukturni analog gama-aminomaslene kisline (GABA), vendar ne deluje neposredno na GABA-receptorje. Njegovo glavno vezavno mesto je podenota α2δ napetostno odvisnih kalcijevih kanalov v osrednjem živčnem sistemu. Z modulacijo funkcije kalcijevih kanalov gabapentin zmanjšuje sproščanje vzbujevalnih nevrotransmiterjev v hiperrazdražljivih živčnih krogih. Pri nevropatski bolečini to blaži ektopične izpuste in centralno senzibilizacijo, kot dodatek pri fokalni epilepsiji pa pomaga stabilizirati živčno proženje.

Absorpcija takoj sproščajočega gabapentina poteka preko nasičljivega transportnega sistema za L-aminokisline v črevesju. Ko se odmerek povečuje, se biološka uporabnost zmanjšuje (farmakokinetična lastnost, na katero je treba misliti pri načrtovanju shem odmerjanja). Razdelitev celotnega dnevnega odmerka na tri približno enako velike odmerke (zjutraj–popoldne–zvečer) podpira bolj enakomerno izpostavljenost. Hrana pri večini bolnikov omejeno vpliva na skupno izpostavljenost, zelo mastni obroki pa lahko spremenijo čas nastopa delovanja. Antacidi, ki vsebujejo aluminij/magnezij, lahko zmanjšajo absorpcijo gabapentina; priporočeno je časovno razmaknjeno jemanje (glejte Interakcije).

Gabapentin se v jetrih praktično ne presnavlja in se nespremenjen izloča skozi ledvice. Zaradi te ledvične eliminacije je pri kronični ledvični bolezni in pri starejših z zmanjšano glomerulno filtracijo pogosto potrebna prilagoditev odmerka. Odsotnost jetrne presnove prispeva tudi k relativno nizkemu potencialu za interakcije, posredovane preko encimov CYP; klinično pa so pomembni aditivni učinki na osrednje živčevje, kadar se kombinira s sedativi in opioidi. Kot pri vseh antiepileptikih velja razredno opozorilo glede samomorilnih misli; zdravniki tehtajo koristi in tveganja, zlasti pri bolnikih z motnjami razpoloženja.

Indikacije za uporabo

• Nevropatska bolečina pri odraslih (npr. postherpetična nevralgija, diabetična perifrna nevropatija) kot del zdravniško vodenega načrta zdravljenja
• Dodatna terapija pri partnih (parcialnih) napadih pri odraslih ter v skladu z lokalnim dovoljenjem tudi pri izbranih mladostnikih
• Drugi sindromi nevropatske bolečine po presoji zdravnika in regionalnih odobritvah

Uporabo določi zdravnik glede na diagnozo in lokalne regulativne smernice.

Sheme zdravljenja in odmerjanje

Neurontin uporabljajte natančno tako, kot vam je predpisal zdravnik. Primer shem za odrasle s takoj sproščajočo obliko:

• Nevropatska bolečina (primer titracije):
  1. dan: 300 mg enkrat dnevno;
  2. dan: 300 mg dvakrat dnevno;
  3. dan: 300 mg trikrat dnevno.
     Nato se lahko odmerek glede na odziv in prenašanje zvišuje do 900–3.600 mg/dan v treh deljenih odmerkih. Nekateri bolniki dobro odgovorijo že pri 1.800 mg/dan, drugi potrebujejo višje odmerke znotraj odobrenega razpona.
• Dodatna terapija pri partnih napadih (IR):
  Začetek in postopno zviševanje odmerka do vzdrževalnega razpona, ki je običajno 900–3.600 mg/dan v treh deljenih odmerkih. Odmerke je treba razporediti čim bolj enakomerno, da se ohrani stabilna izpostavljenost.

Splošna pravila:

• Tablete/kapsule pogoltnite z vodo in jih jemljite ob enakih urah vsak dan (npr. zjutraj–popoldne–zvečer).
• Zdravila ne prekinite nenadoma; odmerke zmanjšujte postopoma pod zdravniškim nadzorom (zlasti pri epilepsiji), da zmanjšate tveganje za poslabšanje simptomov ali napadov.
• Pri ledvični okvari zdravnik prilagodi skupni dnevni odmerek ali intervale odmerjanja glede na ledvično funkcijo.
• Če se pojavijo izrazita zaspanost, omotica ali edemi, obvestite zdravnika; prilagoditev odmerka ali razporeditve lahko pomaga.

V nekaterih državah so na voljo tudi podaljšano sproščajoče oblike gabapentina z drugačnim režimom odmerjanja in neprimerljivo farmakokinetiko. Če vam zdravnik predpiše takšno obliko, natančno upoštevajte priložena navodila.

Priporočila za uporabo

Uporabite opomnike na telefonu ali razdelilnik za tablete, da lažje vztrajate pri odmerjanju trikrat na dan. Ohranite dobro hidracijo in stabilen spanec, saj oboje vpliva na zaznavanje bolečine in prag za napade. Pri nevropatski bolečini zdravniki pogosto kombinirajo gabapentin z nefarmakološkimi ukrepi (nega kože na prizadetih mestih po herpes zoster, nega stopal pri sladkorni bolezni, fizioterapija). Vodi­te preprost dnevnik časov odmerkov, jakosti bolečine, funkcijskih ciljev (kakovost spanja, razdalja hoje, gospodinjska opravila) ter neželenih učinkov; te informacije pomagajo pri optimizaciji odmerka.

Alkohol in nepotrebni sedativi lahko okrepijo omotico in zaspanost. Če vozite ali upravljate stroje, najprej ocenite svoj odziv na zdravilo, preden izvajate potencialno nevarne dejavnosti. Pri kronični ledvični bolezni upoštevajte nefrološka priporočila (cilji glede tekočin/soli, seznam zdravil) in se udeležujte dogovorjenih laboratorijskih kontrol. Če odmerke pogosto izpustite, se z zdravnikom pogovorite o poenostavitvi režima ali drugih možnostih.

Pozabljeni odmerek

Če pozabite vzeti odmerek, ga vzemite takoj, ko se spomnite, razen če je skoraj čas za naslednji odmerek. Ne vzemite dvojnega odmerka. Nadaljujte z običajnim režimom. Pri zdravljenju epilepsije lahko ponavljajoče se izpuščanje odmerkov destabilizira nadzor nad napadi – ob težavah z rednim jemanjem obvestite zdravnika.

Previdnostni ukrepi

• Depresija osrednjega živčevja in motnje koordinacije: pogosti so omotica, zaspanost in ataksija/nezanesna hoja; ocenite svojo sposobnost vožnje ali upravljanja strojev. Tveganje se poveča z alkoholom, opioidi, benzodiazepini in drugimi sedativi.
• Respiratorna depresija: redka, a opisana, zlasti ob sočasni uporabi opioidov, pri starejših, bolnikih s kronično pljučno boleznijo ali pri visokih odmerkih – ob počasnem/plitvem dihanju nemudoma poiščite zdravniško pomoč.
• Samomorilne misli: spremljajte spremembe razpoloženja in vedenja; poročajte o novi ali poslabšani depresiji, razdražljivosti ali mislih na samopoškodovanje.
• Preobčutljivostne reakcije: opisani sta anafilaksija in DRESS (zdravilni izpuščaj z eozinofilijo in sistemskimi simptomi); ob pojavu izpuščaja s povišano temperaturo, povečane bezgavke ali prizadetost organov prekinite zdravilo in poiščite zdravniško pomoč.
• Periferni edemi/pridobivanje telesne mase: pogostejši pri starejših ali bolnikih s srčno-žilnimi boleznimi; ob otekanju ali nenadni spremembi telesne teže se posvetujte z zdravnikom.
• Ledvična okvara: zahteva prilagoditev odmerka; izrazita zaspanost lahko pomeni kopičenje zdravila.
• Ukinitev/zmanjšanje odmerka: nenadna prekinitev (zlasti pri epilepsiji) ni priporočljiva. Odmerke zmanjšujte postopno v skladu z navodili zdravnika.
• Tveganje zlorabe: uporabljajte izključno po navodilu; odmerka ne zvišujte sami in ne kombinirajte z drugimi sedativi brez odobritve zdravnika.
• Uporaba pri otrocih in starejših: ravnajte po lokalnem dovoljenju; pri starejših običajno začnemo z nižjimi odmerki in počasnejšo titracijo.

Uporaba med nosečnostjo

O uporabi med nosečnostjo odloča zdravnik individualno. Gabapentin so uporabljali v nosečnosti, kadar so koristi odtehtale tveganja; če ste noseči, nosečnost načrtujete ali med zdravljenjem zanosite, se posvetujte o nadaljnjem zdravljenju. Gabapentin prehaja v materino mleko; o dojenju se odločite skupaj z zdravnikom ob upoštevanju morebitne sedacije dojenčka in njegovega napredovanja v telesni teži.

Možni neželeni učinki

• Pogosti: omotica, zaspanost, utrujenost, ataksija/nezanesna hoja, tremor, periferni edemi, suha usta, slabost.
• Manj pogosti: zamegljen vid ali nistagmus, zaprtje ali driska, povečanje telesne mase, spremembe razpoloženja (razdražljivost, potrtost), težave s spominom/koncentracijo.
• Resni (nemudoma poiščite zdravniško pomoč): znaki preobčutljivosti ali DRESS (izpuščaj, vročina, povečane bezgavke), huda oslabelost ali vztrajno bruhanje, nova ali poslabšana depresija ali samomorilne misli, huda respiratorna depresija (zlasti ob opioidih ali pri krhkih bolnikih).

Če se pojavijo neželeni učinki, zabeležite časovni odnos do odmerkov, obrokov, alkohola in drugih zdravil; to pomaga zdravniku prilagoditi skupni dnevni odmerek, razporeditev ali razmisliti o alternativi.

Gabapentin: interakcije z drugimi zdravili

• Antacidi z aluminijem/magnezijem: lahko zmanjšajo absorpcijo gabapentina; Neurontin vzemite najmanj 2 uri po takem antacidu.
• Opioidi (npr. morfin, oksikodon): aditivna depresija osrednjega živčevja in dihanja; nekateri opioidi lahko povečajo izpostavljenost gabapentinu – potrebno je skrbno spremljanje.
• Benzodiazepini, sedativni antihistaminiki, alkohol: povečano tveganje za sedacijo in moteno psihomotorično funkcijo; priporočena previdnost.
• Splošni CNS-depresivi: povečano tveganje za omotico, zaspanost in padce; morda bo treba prilagoditi odmerke ali čas jemanja.
• Zdravila, ki vplivajo na gibljivost prebavil ali povzročajo zaprtje: lahko poslabšajo toleranco; po potrebi se z zdravnikom pogovorite o odvajalih.

Zdravniku vedno posredujte popoln, posodobljen seznam zdravil na recept, zdravil brez recepta, vitaminov in zeliščnih pripravkov.

Analogi in generična zdravila

Ista učinkovina (gabapentin – primeri mednarodnih izdelkov)

• Gabapentin tablete (Teva) – pogoste jakosti npr. 600 mg, 800 mg
• Gabapentin kapsule (Sandoz/Hexal) – 100 mg, 300 mg, 400 mg
• Gabapentin tablete (Viatris/Mylan) – takoj sproščajoče oblike za deljeno odmerjanje
• Gabapentin tablete (Accord/Actavis) – jakosti, odvisne od regije
• Gralise (gabapentin z podaljšanim sproščanjem; blagovna znamka, odvisna od razpoložljivosti po regijah)

Analogi z drugo učinkovino (podoben terapevtski namen – nevropatska bolečina/dodatna terapija pri napadih)

• Pregabalin (npr. Lyrica) – za nevropatsko bolečino in kot dodatek pri napadih
• Duloksetin – inhibitor ponovnega privzema serotonina/noradrenalina za nevropatsko bolečino
• Amitriptilin – triciklični antidepresiv v nizkih odmerkih za nevropatsko bolečino
• Karbamazepin / okskarbazepin – antikonvulziva za fokalne napade in trigeminalno nevralgijo (glede na dovoljenje)
• Lamotrigin / topiramat – dodatna terapija pri napadih (indikacije se razlikujejo po regijah)

Shranjevanje

Shranjujte pri 15–25 °C na suhem, zaščiteno pred neposredno toploto in sončno svetlobo. Tablete/kapsule hranite v originalni embalaži in izven dosega otrok. Ne uporabljajte po datumu izteka roka uporabnosti, navedenem na ovojnini.

Izkušnje bolnikov – kaj lahko pričakujete

Pri nevropatski bolečini mnogi bolniki občutijo začetno olajšanje v 1–2 tednih, ko titracija doseže učinkovite ravni, z nadaljnjim izboljšanjem v 2–4 tednih. Kakovost spanja se pogosto stabilizira, ko se nočna bolečina zmanjša. Omotica ali zaspanost se lahko pojavita na začetku in običajno popustita, ko se čas odmerjanja ustali in se omeji sočasna uporaba alkohola ali sedativov. Pri dodatni terapiji napadov družine pogosto poročajo o manj motenj v vsakdanjem življenju, ko se nadzor nad napadi izboljša in jemanje postane rutina. Preprost dnevnik (časi odmerkov, ocena bolečine, zapisi o napadih, neželeni učinki) zdravniku pomaga pri natančnih prilagoditvah in načrtovanju morebitnega postopnega zmanjševanja.

Pogosta vprašanja

Kako dolgo traja, da Neurontin začne lajšati bolečino v živcih?
Prvo olajšanje se lahko pojavi v enem tednu, popolnejši učinek pa v 2–4 tednih, ko je odmerek optimiziran.

Ali ga lahko jemljem s hrano?
Da – z ali brez hrane. Pomembno je, da odmerke jemljete ob približno enakem času vsak dan. Če uporabljate antacide z aluminijem/magnezijem, vzemite gabapentin najmanj 2 uri po antacidu.

Ali moram zdravilo ukinjati postopno?
Da. Neurontin je treba ukinjati postopoma pod zdravniškim nadzorom, da se izognemo povratku simptomov ali povečanemu tveganju za napade.

Ali je varno voziti?
Dokler ne veste, kako zdravilo vpliva na vas, se izogibajte vožnji in nevarnim dejavnostim. Omotica in zaspanost sta na začetku pogosta.

Kaj, če hkrati jemljem opioide ali uspavala?
Takšna kombinacija lahko poveča tveganje za sedacijo in dihalno depresijo. Uporabljajte le pod zdravniškim nadzorom in poročajte o nenavadni zaspanosti ali počasnem dihanju.

Kaj, če pozabim odmerek?
Vzemite ga, ko se spomnite, razen če je skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite naslednjega odmerka. Nadaljujte z običajnim urnikom.

Najboljša spletna ponudba za Neurontin

Trenutno lahko Neurontin kupite v naši spletni lekarni. Če iščete najboljše mesto za naročilo Neurontina ali drugih zdravil, ki vsebujejo gabapentin, ste na pravem mestu.

Prednosti naše lekarne:

• Zaupnost. Večina ljudi želi svoje nevrološko ali protibolečinsko zdravljenje ohraniti zasebno. Z naročilom Neurontina prek spleta se izognete nepotrebnim osebnim pogovorom.
• Cena. Nakup Neurontina prek spleta je pogosto ugodnejši kot nakup v ambulanti ali lokalni lekarni.
• Količina. Zdravniki pogosto predpišejo eno ali dve škatli. Naša lekarna vam omogoča nakup potrebnega števila pakiranj Neurontina, da si zagotovite zadostno zalogo.
• Udobje. Nakup opravite takrat, ko vam ustreza, brez žrtvovanja kakovosti storitve ali varnosti. Ni vam treba v ambulanto ali čakati v vrsti.
• Informacije. Na naši spletni strani najdete podrobnosti o odmerjanju, neželenih učinkih, varni uporabi in druge informacije, potrebne za zdravljenje.

Prizadevamo si za najboljšo možno podporo uporabnikom in za to, da naša zdravila pomagajo zmanjšati nevropatsko bolečino ter podpreti nadzor napadov pod zdravniškim nadzorom.